Insumo Farmacêutico Ativo (IFA) para tratamento de tuberculose.

A tuberculose (TB) é uma doença infecciosa com alta taxa de mortalidade, principalmente em países de média e baixa renda, listada entre as 10 principais causas de morte em todo o mundo. A isoniazida (INH), embora seja usada  nas duas fases do tratamento da TB ativa e na TB latente, tem diversas limitações, tais como inativação metabólica, alta toxicidade ao fígado, reação e diminuição da biodisponibilidade da rifampicina, além de alta resistência bacteriana. Estes aspectos comprometem a adesão terapêutica e podem ocasionar resistência microbiana, ampliando a dificuldade no tratamento e resultando em mortes.

Pró-fármaco da isoniazida que supere limitações do fármaco original: 1) proteção contra acetilação metabólica; 2) menor toxicidade hepática; 3) proteção contra reação com rifampicina; 4) melhor eficácia contra cepas resistentes. Testes em animais demostraram eficácia em doses alométricas e segurança conforme padrões internacionais em modelos de roedores, com administração oral de dose aguda e repetida por 28 dias. Um medicamento com melhor segurança hepática pode beneficiar pacientes suscetíveis e aumentar a adesão terapêutica por reduzir efeitos adversos.